药理作用

本品与DDP结构上的差异在于DDP的氨基波1，2-二氨环己烷基团(DACH)所代替。活化后DACH迅速与DNA鸟嘌呤第7位氮原子反应形成铂-DNA复合体，阻止DNA复制和转录。L-OHP与DDP、CBP的作用位点一致，但形成的复合体体积庞大，能更有效地抑制DNA合成，具有更强的细胞毒作用。DDP与DNA的结合呈双相性，快相结合需15min，慢相结合需4～8h；而L-OHP则在15min内完成全部DNA结合。L-OHP可特异性地与红细胞结合，产生蓄积性，但不引起贫血。L-OHP与DDP、CBP无交叉耐药，在体外及活体内的临床前期研究表明，对多种肿瘤及DDP耐药肿瘤有显著的抑制作用，与5-FU有明显协同作用。